哌啶骈合丹参酮IIA衍生物

高效抗炎抗氧化

针对急性肺损伤,化合物8b展现显著抗炎和抗氧化应激活性,且体内治疗高效、毒性低。

Zeyi, Zhang · Lai, Zhencheng · Yang, Yanzi · Li, Jiaming · 刘磊 · Chen, Siyu · Hu, Xueping · 赵华军 · 崔孙良

Advanced Science 2023

技术优势

治疗效果突出

在LPS诱导的ALI小鼠模型中,化合物8b显著改善肺组织病理损伤和炎症细胞浸润,效果优于或相当于地塞米松。

安全性好

急性毒性试验中,化合物8b的半数致死量(LD50)大于2000 mg/kg,表明其安全性窗口大。

新颖骨架

通过预活化、多组分反应和后修饰的合成策略,构建了哌啶骈合的丹参酮IIA骨架,为后续结构优化提供了新方向。

应用场景