脱甲基查诺克勒文

强效生物碱

一种具有稠合三环吲哚骨架的非天然麦角生物碱，通过三步化学酶法高效合成，为复杂生物碱的多样化提供了新途径。

Wan-ting, Gao · Yang, Jin · Liu, Chang · Xianghong, Liu · Xuechong, Jia · Xinying, Qu · Ma, Yaqing · Lujia, Yang · Juzhang, Yan · Jinping, Bao · Han, Zhang · 李冬利 · Cui, Chengsen · 高书山

ACS Catalysis 2026

参数信息

催化活性提升

>15 ×

技术优势

酶活性提升超15倍

计算机辅助稳定性工程将EasC改造为能接受非天然底物的高效生物催化剂，催化活性较野生型提升超过15倍。

三步合成路线

简洁的三步化学酶法路线，结合TrpB催化的吲哚烷基化和无保护基的Pd催化交叉偶联，高效构建复杂天然产物。

应用场景

• 天然产物合成：可直接获得非天然麦角生物碱骨架，用于结构多样化衍生。
• 酶工程：用稳定性工程改造EasC，为非天然底物设计高效生物催化剂。
• 生物催化：用TrpB和工程化EasC催化关键步骤，温和条件下完成复杂转化。
• 药物化学：快速构建含自由胺的三环吲哚骨架，用于生物活性筛选。