磺酰基PYBOX铒配合物

高达96% ee

一种空间受限的磺酰基PYBOX配体与ErCl₃的配合物，能以高达96% ee的对映选择性催化酮腙的氰化反应，为构建α-四取代α-肼腈提供高效方法。

Gong, Yi · Zhang, Zheng · Cao, Qiang · Wang, Cai · Jiang, Min · Ye, Jie · 王涛 · Yun-Hao, Tang · Zhang, Ying · Zhao, Haoran · 崔丽 · 周锋 · Ma, Shuai · 王欣 · 周健

Nature Communications 2026

具体参数

对映选择性

96 % ee

总收率

82 %

杀虫活性（LC₅₀）

15.11 mg·L⁻¹

技术优势

配体空间可调

通过吡啶C4位的磺酰基调控PYBOX配体空间限制，实现对各种酮腙底物的高对映选择性。

最短合成路线

实现了L-卡比多巴的催化对映选择性全合成，四步总收率82%。

农药活性可媲美

所得手性α-肼腈对棉蚜的LC₅₀为15.11 mg·L⁻¹，与商品化杀虫剂相当。

应用场景

• 手性氰醇合成：高效构建含季碳手性中心的α-肼腈，可转化为多种手性氰醇。
• 手性药物中间体：所得α-肼腈可用于合成L-卡比多巴等手性药物，简化工艺。
• α-叔胺合成：产物可转化为α-叔胺，包括生物活性氮杂环。
• 手性农药：手性α-肼腈本身具备杀虫活性，可作为新农药先导。