URAT1抑制剂CC18002

促尿酸排泄

一种靶向URAT1的新型候选药物，通过抑制肾小管尿酸重吸收促进尿酸排泄，在急慢性高尿酸血症小鼠模型中效果与苯溴马隆相当，且不影响尿酸合成关键酶黄嘌呤氧化还原酶。

Li, Xuechen · Yang, Yajun · Li, Jiang · 肖志艳 · Ye, Fei

Pharmaceutics 2024

参数信息

URAT1 抑制活性 (IC50)

1.69 μM

技术优势

效果媲美苯溴马隆

在亚急性和慢性高尿酸血症小鼠模型中，CC18002 的降尿酸效果与苯溴马隆相当，且剂量相同。

不影响尿酸合成

CC18002 不改变黄嘌呤氧化还原酶活性，避免抑制尿酸合成途径带来的副作用。

筛选体系可靠

采用非同位素尿酸摄取实验评价 URAT1 转运活性，结合两种高尿酸血症小鼠模型，确保筛选结果的准确性。

应用场景

• 高尿酸血症治疗：促进尿酸排泄以降低血尿酸水平，减少高尿酸血症相关代谢和心血管风险。
• 痛风药物：通过抑制尿酸重吸收减少尿酸盐沉积，缓解痛风症状并预防发作。
• URAT1靶向药：选择性抑制 URAT1 而避免影响尿酸合成，有望成为更安全的选择。