手性CHBO

99% ee

通过多催化策略一锅法高效构建的手性苯并二氢呋喃酮类化合物，对映选择性优异，可作为药物发现中的优势骨架。

史滔达 · Li, Yukai · Jiying, Yang · Weng, Weining · Zhang, Mengchu · Jirong, Shu · 钱宇 · Zhang, Tianyuan · 胡文浩

ACS Central Science 2025

参数信息

对映选择性

99 %

非对映选择性

20 :1

产率

99 %

技术优势

选择性全控

化学、非对映和对映选择性同时达到优秀水平，不需要在多步中逐一优化。

直接成药

产物CHBO是药物化学中的优势骨架，且一个实例已证实为亚微摩尔PTP1B抑制剂。

应用场景

• PTP1B抑制剂：提供手性PTP1B抑制剂候选物，用于糖尿病等代谢疾病研究。
• 多组分反应：用多催化接力策略实现多组分反应的高选择性。
• 手性药物：快速获得对映纯候选药物，手性控制提升活性。
• 不对称催化：铑/铜/酸/镁协同催化，一次构建多个手性中心。