2-甲氧基苯酚衍生物

强效抗氧化血管保护

一种兼具抗氧化、抗炎和血管舒张活性的酚类衍生物，有望开发为心血管疾病治疗药物。

Muhammad, Adeel · Nisar-Ur-Rahman, · Khan, Aziz Ullah · Khan, Muhammad Tariq · Ashraf, Zaman · Hassan, Syed Shams ul · Bungau, Simona · Majid, Muhammad

Biomedicine and Pharmacotherapy 2023

参数信息

DPPH自由基清除IC50
27.97 µg/mL
NO自由基清除IC50
34.36 µg/mL
羟基自由基清除IC50
34.83 µg/mL
铁螯合IC50
24.32 µg/mL
血小板聚集抑制IC50
21.29 µM
ACE结合能
-7.7 Kcal/mol
ECE-1结合能
-7.9 Kcal/mol
COX-1结合能
-7.8 Kcal/mol

技术优势

抗氧化活性强

T2对DPPH、NO、羟基自由基具有低IC50清除作用，并能螯合铁离子，从多条途径减轻氧化损伤。

血管舒张显著

在高钾预收缩的离体主动脉环上，T2剂量依赖性地引起舒张，且使钙收缩曲线右移，效果与维拉帕米相当，提示其通过阻断钙通道发挥作用。

抑制血小板聚集

T2以剂量依赖方式抑制血小板聚集，IC50为21.29 µM，有助于预防血栓形成。

安全性良好

所有衍生物在体外、体内及计算机模拟中均显示极低毒性，且药代动力学参数理想，适合作为先导化合物继续开发。

应用场景