N-CF₃吡咯并吲哚啉

温和串联合成

一种从色胺衍生异氰酸酯出发、利用商用试剂通过串联氧化三氟甲基化和卤代环化构建的含N-CF₃的吡咯并吲哚啉化合物，在药物化学中具有重要价值。

吴钧 · 黄龙 · Fu, Jia · 丽教 · Yang, Shuang · Huang, Zhishu Shua · 王洪根 · 李清江

Nature Communications 2024

技术优势

首次能合成

此前从未有构建含N-CF₃的吡咯并吲哚啉的报道，本方法填补了空白。

原料好买

仅使用商品化的N-卤代琥珀酰亚胺和三乙胺氢氟酸盐，无需特殊试剂。

兼容性好

官能团耐受性宽，各种取代的色胺衍生异氰酸酯都能顺利反应。

应用场景

• 药物化学：提供新的含氟骨架，丰富药物分子库。
• 含氟药物：N-CF₃基团可增强代谢稳定性和生物活性。
• 生物活性分子合成：产物中的卤素便于衍生化，可构建多样化活性分子。