选择性 PI3Kδ 抑制剂

促铁死亡抗 KRAS 突变

该抑制剂通过抑制 AKT/mTOR/SREBP1 介导的脂肪生成来诱导铁死亡，从而选择性杀伤 KRAS 突变的结直肠癌细胞。

Nan, Zheng · Si-yue, Lou · Lu, Jun · 唐梅 · Zhang, Jun · 崔孙良 · 赵华军

Cell Death and Disease 2024

技术优势

选择性诱导铁死亡

通过抑制 PI3Kδ 阻断 AKT/mTOR 信号，激活铁死亡通路，导致脂质过氧化、铁积累和 GSH 耗竭，从而选择性杀伤 KRAS 突变细胞。

耐受性良好

在异种移植小鼠模型中，TYM-3-98 显著抑制肿瘤生长而不引起明显的肝毒性或肾毒性。