硫醇-烯光点击双环肽

6分钟环化 高选择性

首次将硫醇-烯光点击化学用于无保护多肽双环化，反应快速、高选择性，且与噬菌体展示完全兼容，可直接用于高通量筛选。

Jun-Ming, Wei · Yang, Qin · Bai, Li Wen · 陈飞 · Wang, Li Li · 王晓磊 · 雷新响

Angewandte Chemie - International Edition 2025

参数信息

反应时间

6 min

技术优势

6分钟完成环化

光引发的硫醇-烯反应速率极高，大幅缩短多肽环化时间，提升合成通量。

与所有氨基酸兼容

无需保护基，天然多肽可直接环化，避免了繁琐的保护/脱保护步骤。

可结合噬菌体展示

反应条件温和且与噬菌体展示完全兼容，可实现基因编码双环肽库的高通量生成与筛选。

应用场景

• 靶向蛋白-蛋白相互作用：筛选可结合平坦界面的构象约束肽，攻克难成药靶点。
• 多肽药物发现：快速获得高亲和力、高稳定性的双环肽候选药物。
• 基因编码肽库筛选：与噬菌体展示联用，高通量筛选基因编码双环肽库。
• 构象约束肽配体：直接构建刚性双环骨架，提高配体亲和力与代谢稳定性。