N-O连接α-GalNAc糖苷

高立体选择性合成

该糖苷为O-糖苷的稳定模拟物，突破了α-氨基氧GalNAc键构建的挑战，可用于复杂药物分子的后期糖基化修饰。

王玉娟 · 周正 · 代元伟

Organic Letters 2025

技术优势

高立体选择性

催化量的叔丁醇锂促进反应，专一生成α构型产物，无需担心β异构体混杂。

产率高

反应条件温和，产物收率优异，便于纯化分离。

底物广

多种醇类受体均能顺利糖基化，适应不同结构需求。

易放大

反应操作简单，易于放大生产，适合批量制备。

应用场景

• 糖缀合物药物：快速构建含α-GalNAc的糖缀合物，增强药物稳定性与靶向性。
• 后期糖基化修饰：对复杂药物分子直接后期安装N-O-GalNAc，避免全合成重头设计。
• 糖蛋白药物：制备N-O连接的糖蛋白模拟物，抵抗糖苷酶降解，延长半衰期。