铑双膦催化剂

去对称化制手性内酯

该催化剂选择性还原中二羧酸的一个羧基，直接得到手性内酯，为生物素和替拉瑞韦等药物提供关键中间体。

雷洋 · Yang, Tilong · Qian, Yu · Zhang, Xiaoyong · 温佳琳

Journal of the American Chemical Society 2024

技术优势

直接得到手性内酯

通过去对称化策略，选择性还原中二酸的一个羧基，一步构筑手性内酯骨架，无需多步保护和脱保护。

对药物合成有实用价值

产物手性内酯可作为生物素、替拉瑞韦等抗病毒药物的关键中间体，为药物制造提供直接路线。

应用场景

• 手性药物中间体合成：用去对称化氢化直接构筑手性内酯，替代多步合成路线，高效提供药物关键中间体。
• 抗病毒药物：为生物素、替拉瑞韦等抗病毒药物提供关键手性内酯中间体，简化合成步骤。
• 不对称催化：展示铑/双膦催化剂在去对称化氢化中的高对映选择性，拓展不对称催化方法。