硫代寡核苷酸合成试剂

低成本磷硫掺入

一种更廉价的磷硫掺入试剂，配以稳健的连接基团，显著降低立体纯硫代磷酸酯寡核苷酸的合成门槛。

Redman, Richard L. · 杨易 · Baran, Phil S.

Organic Letters 2024

技术优势

试剂更便宜

采用更廉价的磷硫掺入试剂ΨBr，直接降低原料成本。

合成更稳

开发的稳健连接基团系统，提升了固相合成的可靠性和成功率。

保护基优化

对常用核碱基保护基的系统研究，减少了摸索条件的时间。

应用场景

• 寡核苷酸合成：替换现有磷硫掺入试剂，降低成本并提高合成效率。
• 反义寡核苷酸药物：提供立体纯硫代磷酸酯骨架，提高反义药物的稳定性和靶向性。
• 核酸化学修饰：实现立体选择性磷硫掺入，精确控制核酸的化学修饰。
• siRNA递送载体：制备立体纯硫代磷酸酯修饰的siRNA，改善递送载体的稳定性。