水杨醛配体钴催化体系

免保护基直接官能化

无需预保护步骤即可实现对游离NH吲哚的选择性C2位烯基化，可兼容活性和非活性烯烃。

Li, Jia · Shi, Shuai · 陈红 · 张辉 · 刘悦进 · 李佳威

Journal of Organic Chemistry 2025

技术优势

免保护和脱保护

反应在游离N-H键存在下直接进行，省去传统路线中先保护吲哚氮原子、反应后再脱保护的两步操作。

选择性和兼容性强

该催化体系可兼容活化和非活化两类烯烃，拓展了底物适用范围。

直接修饰复杂分子

该方法已成功用于天然产物和药物衍生物的直接烯基化，无需对底物进行额外预修饰。

应用场景

• 药物中间体合成：合成含烯基吲哚类药物中间体，省去保护基操作。
• 天然产物衍生化：对含吲哚骨架的天然产物直接进行C2位烯基化修饰。
• 吲哚类药物分子修饰：对吲哚类药物分子进行后期烯基化，快速构建衍生物库。