咪唑并吡啶类PI3Kα抑制剂

纳摩尔级效力

该化合物在PI3Kα依赖的癌细胞系中展现出纳摩尔级抑制活性和抗增殖效果，并诱导细胞周期阻滞与凋亡，同时具备良好的体外ADME性质，为靶向PI3Kα的抗癌药物开发提供了新的结构骨架。

Chen, Rui · Wang, Zhongyuan · Lijie, Sima · Hu, Cheng · Luo, Bilan · Wang, Jianta · Guo, Bing · Shunyi, Mao · 周志旭 · Peng, Jingang · 汤磊 · Xinfu, Liu · Liao, Weike

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry 2023

技术优势

纳摩尔级抑制

对PI3Kα的抑制活性达到纳摩尔级，能有效阻断癌细胞的PI3K信号通路。

诱导凋亡

化合物35能诱导T47D细胞周期阻滞和凋亡，从而抑制癌细胞增殖。

药代性质好

该化合物具有理想的体外ADME性质，有利于后续药物开发。

应用场景

• PI3Kα抑制剂：开发靶向PI3Kα的抗癌药物，阻断信号通路。
• 抗癌药物：用作抗癌药物先导，抑制PI3Kα依赖的癌细胞生长。
• 肿瘤治疗：通过诱导细胞周期阻滞和凋亡来治疗肿瘤。
• 药物化学：为药物化学研究提供新的结构骨架和构效关系。