电化学策略吡啶羧化

电化学位点选择性羧化

用电化学反应器的选择直接控制吡啶C5与C4羧化的位点选择性

孙权 · Peng, Yun · Zhang, Wen · 张薇 · Wang, Yi · Liao, Li Li · 张振 · Liu, Li Li · Lu, Zhipeng · 余达刚 · Lin, Song

Nature 2023

技术优势

选择性可切换

仅靠改变电解池设置（分隔或非分隔）就能在C5和C4之间切换羧化位点，省去了为不同位点重新设计底物或催化体系的麻烦。

底物范围广

该方法适用于多种N-杂芳烃，包括联吡啶、三联吡啶、嘧啶、吡嗪和喹啉，可直接用于药物和农药骨架的后期官能化。

应用场景

• 药物中间体合成：可在药物候选分子的吡啶环上按需引入羧基，快速构建烟酸衍生物类药效团。
• 农药合成：为含吡啶、喹啉骨架的农药先导化合物提供后期羧化修饰，调整溶解度与活性。
• 杂环化合物官能化：不用预官能化，直接C-H羧化，让杂环化合物一步接上羧基并控制位点。