非天然α-氨基酸

立体发散合成

钯/铜协同催化实现Z/E与R/S构型的独立精确控制，一次性获得含三取代烯烃非天然α-氨基酸的全部四种立体异构体。

Fan, Zhibo · 蔡琥 · 资伟伟

Angewandte Chemie - International Edition 2025

具体参数

立体异构体种类

{'zh': '4', 'en': '4'}

技术优势

一套体系全构型

钯催化剂调控烯烃构型，铜催化剂调控α-碳立体化学，二者正交协同，通过选择不同催化剂组合即可获得全部四种立体异构体。

免去路线开发

使用者可直接获得具有指定构型的非天然氨基酸砌块，无需自行开发立体选择性合成路线。

应用场景

• 非天然氨基酸合成：直接提供含三取代烯烃的非天然α-氨基酸立体异构体，用于多肽或药物分子砌块。
• 多肽药物：提供构型可控的非天然氨基酸，用于设计具有特定三维结构的肽类药物。
• 立体选择性催化：展示钯/铜双催化体系如何正交调控两个立体中心，为其他立体发散反应提供策略。