PAC氯离子通道拮抗剂

全新探针分子

首个阻断质子激活氯离子通道的小分子，用于解析通道功能并抑制癌细胞迁移。

张恒 · 赵志军 · Chen, Xiaoying · Ma, Qingxia · Zhen, Wenxuan · Xu, Qianqian · Wang, Yaqi · 黄缨 · 徐鹏飞 · Xu, Haoxing · Lu, Zhimin · Nannan, Su · 杨帆

Cell Reports 2025

技术优势

首个可用的拮抗剂

发现DCA和EB为PAC通道的全拮抗剂，打破无特异性调节剂的局面。

可直接用于细胞实验

EB能抑制骨肉瘤细胞的迁移和侵袭，提示其作为工具化合物用于癌症研究。

应用场景

• 离子通道药物研发：以DCA和EB为先导化合物，开发靶向PAC通道的新药。
• 癌细胞迁移研究：用EB抑制骨肉瘤细胞迁移和侵袭，研究PAC通道在癌症转移中的作用。
• 氯离子通道功能研究：利用DCA和EB解析PAC通道的生理功能和调控机制。
• 小分子探针：作为化学探针，研究PAC通道在酸感应和细胞死亡中的角色。
• 膜蛋白结构药理学：基于cryo-EM结构揭示DCA和EB的结合位点，指导合理药物设计。