二茂钛合成杂环催化剂

室温10分钟高收率

用二氯二茂钛在乙醇中现场生成路易斯酸/布朗斯特酸，室温下10分钟高收率合成苯并咪唑等氮杂环，可用于制备药物分子。

Yao, Yanxiu · Tu, Li · Xiu, Wang · 吴亚 · 简亚军 · 孙华明 · Zhen-Hua, Wang · 高子伟

Molecular Catalysis 2025

具体参数

底物范围（合成的 N-杂环化合物数量）

{'zh': '59', 'en': '59'}

反应时间

{'zh': '10', 'en': '10'} min

技术优势

室温就能做

反应在室温下进行，无需加热或特殊冷却设备，降低能耗和设备要求。

10分钟搞定

高收率在短时间内实现，适合快速构建分子库和高通量筛选。

底物范围广

能够合成 59 种 N-杂环化合物，包括重要的药物分子，展示了良好的兼容性。

机理清晰

实验证实 [Cp₂Ti(OEt)₂] 为催化活性 Lewis 酸物种，与 HCl 协同作用，为理性优化提供依据。

应用场景

• 杂环化合物合成：快速构建含氮杂环库，用于药物筛选和材料开发。
• 药物分子合成：温和条件下高效制备苯并咪唑等药效团，适合后期官能团化。
• 均相催化：利用原位双酸催化体系，在室温下快速促进缩合-环化串联反应。
• 苯并咪唑合成：替代传统高温酸催化路线，10分钟内高收率获得苯并咪唑。