氟化SAM辅因子

首例生物催化二氟烯丙基化

该辅因子与甲基转移酶联用，能在温和条件下对复杂分子进行位点选择性氟烷基化修饰，为药物分子后期氟化提供新途径。

Deng, Wenjing · Qiu, Yanping · 余音 · 潘李峰 · 杨文超 · Du, Yanan · 张新刚 · Tang, Zhijun · 刘文

Organic Letters 2023

参数信息

转化率

99 %

技术优势

首次生物催化二氟烯丙基化

通过工程化hMAT2A制备氟化SAM辅因子，与甲基转移酶联用即可对底物进行位点选择性氟烷基化。

复杂分子也能高转化

对万古霉素这种复杂天然产物进行后期修饰，转化率可达99%，显示出对复杂底物的耐受性。

应用场景

• 药物后期氟化修饰：在药物合成后期直接引入氟烷基，避免从头设计路线。
• 含氟小分子药物合成：为含氟小分子药物提供温和、位点选择性的合成方法。
• 生物催化氟烷基化：利用酶催化在温和条件下进行氟烷基化，避免严苛化学条件。