寡甘露糖修饰恩夫韦肽

双重靶向抗HIV

通过对T20进行N端甘露糖基化,同时靶向gp41和DC-SIGN,提高抗病毒活性并延长半衰期。

程水红 · Mingyue, Xu · Li, Mingli · Feng, Yong · Lin, He · Tong, Liu · Ma, Liying · 李学兵

European Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

抗病毒EC50
0.3−0.8 nM
病毒进入抑制率
67 %
大鼠体内半衰期
8.56 h

技术优势

抗病毒活性提高

N端甘露糖基化使EC50从1.4 nM降至0.3−0.8 nM,提高了对病毒感染的抑制能力。

半衰期延长

五甘露糖基化的M5-T20在大鼠体内半衰期为8.56 h,是T20的约5倍,有望减少给药频率。

阻断DC-SIGN介导的传播

在500 μM浓度下对病毒进入DC-SIGN+ 293T细胞的抑制率达67%,而T20仅为50%,说明能更有效地阻断树突状细胞介导的病毒感染。

应用场景