双重靶向抗HIV
通过对T20进行N端甘露糖基化,同时靶向gp41和DC-SIGN,提高抗病毒活性并延长半衰期。
程水红 · Mingyue, Xu · Li, Mingli · Feng, Yong · Lin, He · Tong, Liu · Ma, Liying · 李学兵
European Journal of Medicinal Chemistry 2024
N端甘露糖基化使EC50从1.4 nM降至0.3−0.8 nM,提高了对病毒感染的抑制能力。
五甘露糖基化的M5-T20在大鼠体内半衰期为8.56 h,是T20的约5倍,有望减少给药频率。
在500 μM浓度下对病毒进入DC-SIGN+ 293T细胞的抑制率达67%,而T20仅为50%,说明能更有效地阻断树突状细胞介导的病毒感染。