STAT6抑制剂利福布丁

精准阻断纤维化

一种已上市抗菌药，通过抑制STAT6恢复线粒体自噬，减轻肺纤维化。

Yang, Youjing · Huang, Guangbin · Tao, Zhang · Yi, Ling · 都定元 · 马宇 · 陶莎莎

Advanced Science 2025

参数信息

PRKN启动子结合位点

-990 to -976

技术优势

机制明确

STAT6直接结合PRKN启动子区(-990至-976)，抑制PRKN转录，损害线粒体自噬，从而加剧铁死亡和肺纤维化。

现成药物

利福布丁是已上市抗菌药，作为STAT6抑制剂具有成药性和安全性基础，可直接用于动物或临床前研究。

体内有效

利福布丁在体内和体外均表现出对肺纤维化的治疗效果，显著减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。

应用场景

• 肺纤维化治疗：针对STAT6抑制铁死亡和恢复线粒体自噬，干预肺纤维化核心病理过程。
• 老药新用：利福布丁已上市，安全性已知，可快速推进肺纤维化适应症开发。
• STAT6靶向药：直接与STAT6结合并抑制其活性，为肺纤维化提供首个STAT6抑制剂。