芳基偶氮吡唑光开关配体

亲和力50倍可逆切换

首个放射性标记的光开关GPCR拮抗剂，可在实时条件下追踪配体结合动力学并实现光控可逆调节。

Josimovic, Ivana · De Boer, Bas · Simon, Icaro A. · van der Aa, Frank · Zarzycka, Barbara · de Esch, Iwan J.P. · Vischer, Henry F. · Windhorst, Albert D. · Wijtmans, Maikel · Leurs, Rob

Journal of the American Chemical Society 2025

参数信息

亲和力切换倍数

50 ×

技术优势

实时追踪结合动力学

放射性标记使配体在光照下的结合动力学可被实时监测，无需分离步骤。

亲和力切换大

反式异构体亚纳摩尔亲和力，光照切换后亲和力下降 50 倍，提供显著的光控窗口。

可逆光控

光化学性质允许对 H3R 结合动力学进行可逆的光化学控制。

应用场景

• 光药理学工具：用光开关配体时空控制蛋白信号。
• GPCR结合动力学研究：实时测量配体-GPCR结合动力学。