肿瘤特异性高摄取
一种基于计算机设计、对Trop2具有纳摩尔亲和力的新型肽放射性示踪剂,可通过PET成像准确检测肿瘤中Trop2的表达水平。
Fang, Jing · Yan, Xue · Yuan, Zha · Ling, Wang · Zhihong, Huang · Shuang, Wang · Zhu, Xue · 王柯
Science China Chemistry 2026
通过计算机方法合理设计肽序列,对Trop2的KD仅为12.9 nM,确保示踪剂与靶点高效结合。
在Trop2阳性BxPC-3肿瘤中摄取为(5.03 ± 0.49)%ID/mL,显著高于Trop2阴性PANC-1肿瘤的(1.41 ± 0.13)%ID/mL,证明示踪剂能区分Trop2表达水平。
使用常规方法即可实现68Ga标记,获得高放射化学产率且稳定性好的示踪剂,易于临床转化。