乙烯基四嗪标记肽

温和条件高效¹⁸F标记

一种通过乙烯基四嗪生物正交偶联、可在温和条件下高效进行¹⁸F放射性标记的多肽，同时支持近红外双标记，用于活体分子成像。

Diao, Wei · Lu, Jing · 理家 · 吴小艾 · Cai, Huawei · He, Xinyu · Pan, Lili · 程祝忠 · 吴昊星 · 贾志云 · Mao, Wuyu

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

放射化学产率

＞90 %

肿瘤摄取

1.57 ± 0.54 %ID/g

肿瘤摄取（双标记）

1.35 ± 0.24 %ID/g

技术优势

无需预修饰

利用乙烯基四嗪与半胱氨酸残基的特异性反应，可直接对天然肽进行标记，省去繁琐的前体合成步骤。

高产率标记

该方法的放射化学产率超过90%，可高效制备多种肿瘤靶向PET示踪剂。

条件温和

标记反应在温和条件下进行，避免了高温或强酸碱对肽结构的破坏。

支持双模态

同一方法可制备PET/NIR双标记探针，实现放射性核素与近红外荧光的共定位成像。

应用场景

• PET示踪剂开发：可直接标记含半胱氨酸的天然肽，无需预修饰，加速示踪剂开发流程。
• 肿瘤分子成像：标记后肽探针具有高亲水性和良好肿瘤摄取，可用于受体表达的可视化。
• 多模态成像：同一平台可整合18F和近红外染料，实现PET/NIR双模态共定位成像。
• 靶向肽偶联：通过半胱氨酸位点特异性反应，将放射性核素或荧光团精确连接到靶向肽上。