不脱落 长效肿瘤锁定
通过SuFEx点击化学将放射性配体共价固定于肿瘤靶蛋白，解决肿瘤内快速清除问题，实现高摄取与持久滞留。
Cui, Yang · Li, Zhu · 刘瑜 · Wen, Zihao · Wang, Changlun · Chen, Junyi · Xu, Mengxin · Li, Yiyan · Gao, Jingyue · 朱文佳 · Hao, Zhixin · 霍力 · 刘绍严 · 杨志 · 刘志博
Nature 2024
共价结合后，放射性配体与靶蛋白形成稳定连接，避免因解离导致的肿瘤滞留损失。
SuFEx修饰使肿瘤摄取比原始FAPI高257%，有利于减少给药剂量或提高疗效。
共价连接阻止药物从肿瘤中清除，滞留时间大幅延长，可持续发挥辐射作用。