钯催化γ-C(sp³)−H内酰胺化

无需当量氧化剂

以空气为终端氧化剂，摆脱了传统方法对当量氧化剂的依赖，简化了操作并减少废弃物。

Jia, Kai · Yang-Yang, Tu · Low, Kam Hung · 罗军 · 姜超

Advanced Synthesis and Catalysis 2024

技术优势

无需当量氧化剂

以空气为终端氧化剂，避免使用当量氧化剂，减少废弃物并简化操作。

催化量介体即可

仅需催化量的AgNO2作为电子转移介体，无需大量添加剂。

应用场景

• 药物分子后期修饰：可在温和条件下对药物分子引入内酰胺环，无需苛刻氧化剂。
• 内酰胺合成：直接利用C–H键构建内酰胺，避免了预官能团化步骤。
• 含氮杂环药物合成：提供含氮杂环的绿色合成路线，适用于药物合成。