手性季碳醛

高对映选择性

通过钯催化分子间炔丙基化反应，直接构建含全碳季碳立体中心的手性醛，反应条件温和且易于放大。

Wu, Shuaijie · Xu, Xiaomeng · 张树伟 · 颜朝国 · 张俊良 · 王敏燕 · Lei, Wang

Journal of the American Chemical Society 2026

技术优势

高对映选择性

使用BINOL衍生的手性亚磷酰胺配体，反应能够以高对映选择性构建全碳季碳立体中心。

底物范围广

该反应适用于多种α-烷基-α-芳基二取代醛和炔丙基乙酸酯，官能团耐受性好。

条件温和

反应在温和条件下进行，避免了苛刻试剂或极端温度，便于操作。

易于放大

该反应可以方便地放大到克级规模，适合实际合成应用。

应用场景

• 手性药物中间体：醛基可转化为胺、醇、羧酸等，快速构建含季碳的手性药物中间体。
• 不对称催化：提供含全碳季碳立体中心的手性醛，作为不对称催化研究的关键底物。
• 药物合成砌块：产物可直接作为药物合成砌块，用于构建复杂分子骨架。
• 全合成：醛基的多功能性使其可应用于天然产物和药物分子的全合成。