α,β-不饱和γ-内酰胺

发散性化学合成

一种可调的C-H环化策略，使用不同的催化剂和温度可发散性地制备未取代、亚甲基取代和γ-取代的内酰胺。

张鑫 · 戚林军 · 马达 · Jin, Zhengneng · 张玉红 · Shuling, Yu

Organic Letters 2026

技术优势

发散性合成多种产物

改变催化剂和反应温度即可分别得到未取代、亚甲基取代和γ-取代内酰胺。

原料简单易得

使用商业可得的丙烯酸和亚胺，无需预官能团化。

条件温和

钌催化过程为氧化还原中性，无需外部氧化剂或还原剂。

应用场景

• γ-内酰胺砌块：直接用于构建含γ-内酰胺骨架的药物分子。
• 生物活性分子合成：快速合成天然产物和生物活性分子中的γ-内酰胺结构单元。
• 药物先导化合物：为药物先导化合物提供多样化的γ-内酰胺库用于构效关系研究。