膜破坏力与安全性兼得
白蛋白结合分子修饰同时稳定肽的活性构象并延长体内循环,为全身性抗菌治疗提供更可行的多肽候选。
Zhou, Yang · Wu, Juhong · Lina, Deng · Mai, Yuhan · Wang, Zhiyou · Zhang, Wei · Liu, Yichang · 江龙光 · 袁彩 · 黄明东 · 李金宇 · 徐芃
Journal of Medicinal Chemistry 2025
白蛋白结合分子修饰稳定了抗菌肽的二级结构,使其更有效地破坏细菌细胞膜。
修饰肽与血液中的白蛋白结合后,减少与血液及内皮细胞的接触,从而降低血管毒性而不影响抗菌活性。
与白蛋白结合显著降低了修饰抗菌肽在体内的肾脏清除,延长了循环时间。