3-芳基苯并噻唑啉酮衍生物

一锅法合成

通过铜催化的分步氧化/N-芳基化策略，从苯并噻唑直接构建3-芳基苯并噻唑啉酮骨架，绕开传统多步合成路线。

Li, Chen · Li, Xuezhen · Keliang, Xu · Qi, Xu · 刘岩 · 刘平

European Journal of Organic Chemistry 2023

技术优势

底物范围广

对多种取代的苯并噻唑和芳基硼酸均能顺利反应，得到目标产物。

官能团兼容性好

反应条件温和，能够容忍多种官能团，便于后续衍生化。

产物可衍生化

所得3-芳基苯并噻唑啉酮可以进一步转化，展示该骨架的合成价值。

应用场景

• 药物分子合成：苯并噻唑啉酮是多种药物的核心骨架，该方法可高效引入芳基，构建候选化合物库。
• 生物活性分子骨架构建：产物可进一步衍生化，为生物活性分子提供多样化的合成砌块。
• 功能有机材料合成：3-芳基苯并噻唑啉酮具有特殊电子结构，可用于构筑功能有机材料。