α-芳基季碳氨基酸

高对映选择性

通过配体钯催化和新型Sadphos配体实现对映选择性合成，解决了α-芳基化路线长期存在的挑战。

Qi, Shutao · Wenshao, Ye · Yunkai, Hua · Liangkai, Pan · 杨俊锋 · 张俊良

Nature Synthesis 2024

具体参数

对映体过量值

{'zh': '99', 'en': '99'} %

技术优势

对映选择性优异

C–H···O相互作用在过渡态中起关键作用，实现对映选择性。

底物范围广

使用两种常见杂环——氮杂内酯和5H-噁唑-4-酮作为氨基酸和甘醇酸前体，适用于多种底物。

应用场景

• 多肽药物修饰：将α-芳基季碳氨基酸掺入多肽，调控构象和代谢稳定性。
• 手性药物合成：为手性药物提供高对映纯度的α-芳基季碳氨基酸砌块。
• 生物活性分子：快速构建含α-芳基季碳结构的生物活性分子。