杂环假愈创木内酯低聚物

具有独特六氢吡咯里嗪核心骨架和吡咯烷连接结构的新骨架倍半萜低聚物，为药物发现提供新分子实体。

Zeng, Zhi · Peng-Liang, He · 邱林 · Gao, Qiao · Xue, Jin · Xiao-nian, Li · 李有志 · 丁文兵

Phytochemistry 2024

参数信息

细胞毒性 IC50

7.22 μM

细胞毒性 IC50

9.32 μM

技术优势

全新骨架

化合物1具有独特的六氢吡咯里嗪核心，由两个假愈创木内酯单元通过[2+2]环加成形成；化合物2为三聚体，通过吡咯烷环连接，为药物设计提供新模板。

能抑制癌细胞

化合物2和7对多种人癌细胞系显示中等细胞毒性，IC50值低至7.22 μM，证明这些新骨架具备抗肿瘤活性潜力。

结构确定无疑

通过NMR、MS和X射线单晶衍射确定了绝对构型，为后续构效关系研究奠定基础。

应用场景

• 抗癌药物先导：提供具有新骨架的细胞毒活性分子，可作为先导化合物进行优化。
• 天然产物合成：复杂低聚倍半萜骨架为全合成方法学和生物合成途径研究提供目标分子。