手性β-硼羧酸

97% ee 高对映

首次实现芳基烯烃的不对称硼羧化，一步构建α-手性羧酸。

Li, Liping · Zhou, Youyun · 唐勇

Journal of the American Chemical Society 2024

参数信息

对映选择性

97 %

产率

87 %

技术优势

常压CO2就能做

不需要高压二氧化碳设备，反应在常压条件下即可高效进行，实验门槛大幅降低。

能建季碳中心

α-取代的芳基烯烃也能以优异的对映选择性参与反应，生成含α-手性全碳季碳的羧酸。

能接到药分子上

方法可直接合成(-)-东莨菪碱、(-)-山莨菪碱和(-)-托吡卡胺等生物活性化合物，实用价值高。

应用场景

• 手性药物合成：一步安装手性中心和硼基，简化合成路线。
• 不对称催化：首次实现芳基烯烃的不对称硼羧化，扩宽方法学边界。
• 生物活性分子：直接合成东莨菪碱等生物活性分子，减少多步合成。