钯催化手性吡咯啉

高对映选择性

通过串联氮杂-Heck/硅烷化反应，在温和条件下以良好的产率和高对映选择性合成具有四级或连续立体中心的手性吡咯啉。

Cao, Kangning · Wenshao, Ye · 杨俊锋 · 张俊良 · 陈芬儿

Advanced Science 2024

参数信息

产率最高

94 %

技术优势

高对映选择性

高达98% ee，为手性吡咯啉的合成提供了高光学纯度产物。

底物范围广

兼容末端烯烃和三取代内烯烃，可构建多种立体中心。

高非对映选择性

对于内烯烃，反应以完全的非对映选择性（>20:1）构建相邻立体中心。

应用场景

• 手性药物合成：高效构建含季碳的手性吡咯啉骨架，简化药物分子合成路线。
• 天然产物合成：提供高对映选择性的吡咯啉中间体，加速复杂天然产物全合成。
• 农药合成：立体选择性合成手性吡咯啉，有望降低农药合成中的异构体分离成本。
• 手性配体开发：展示Sadphos配体在串联反应中的高选择性，推动其用于其他不对称催化。