氮未保护轴向手性联芳基氨基酚

一锅策略 高对映选择性

以Lewis碱催化的一锅法实现化学与阻转选择性Boc保护，直接得到含游离氨基的轴手性联芳基氨基酚，避免了常规保护基预安装和去保护步骤，为轴手性分子的不对称合成提供了一条原子经济且可规模化放大的高效路径。

许剑锋 · Liu, Yingguo · 陈兴宽 · 周宏伟

Chemical Science 2025

参数信息

对映选择性

99 % ee

克级规模

1 g

技术优势

无需保护基预安装

直接对氨基双酚进行O-Boc保护，产物保留游离NH2，避免了常规保护基的安装与脱除步骤。

最高99% ee

手性异硫脲催化剂实现高对映选择性的去对称化保护，适用于多种底物。

克级可放大

去对称化协议可放大至克级，便于批量制备。

下游衍生化便利

产物含游离NH2，可直接进行后续转化，合成多样性分子。

应用场景

• 轴手性配体与催化剂：产物可直接用作轴手性配体或催化剂，无需脱保护。
• 手性药物中间体：含游离NH2的轴手性骨架可进一步衍生为手性药物分子。
• 阻转选择性合成：提供一种高效的阻转选择性去对称化保护新方法。