苯并杂环双抑制剂

双重抗HIV

一种可同时抑制HIV-1蛋白酶和逆转录酶的分子，且对耐药突变株保持活性。

Zhu, Mei · Shan, Qi · Ma, Ling · Dong, Biao · 王菊仙 · Zhang, Guoning · Wang, Minghua · 周金明 · 岑山 · 王玉成

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

shows an approximate

2 ratio

技术优势

延缓耐药

同时作用于两个靶点，使病毒更难通过单一突变产生耐药。

抗耐药株

对野生型病毒和耐药突变株显示相似效力，可直接用于耐药患者。

双靶点平衡

代表性化合物10f对两种酶的抑制比例约为1:2，避免单靶点过度抑制带来的毒性。

应用场景

• 抗HIV药物：作为多靶点先导化合物，降低耐药风险。
• 抗病毒药物：双重抑制可对抗耐药株，扩展抗病毒治疗选择。
• 艾滋病治疗：直接用于艾滋病多靶点治疗，延缓耐药发生。