α-C-修饰肽

立体发散修饰

能在肽骨架内部位点实现立体发散性乙烯基化和芳基化，突破了以往只能修饰N端α-碳的局限。

Hu, Jie · 陈运荣 · 龚和贵

Journal of the American Chemical Society 2025

技术优势

能修饰内部位点

而不仅仅像现有方法那样主要针对N端α-碳，扩大了可改造的位点范围。

立体选择性可控

通过调节配体手性即可实现两种构型的发散性修饰，无需更换底物或路线。

底物范围广

适用于十肽和环五肽等复杂肽链，且非对映选择性始终突出。

应用场景

• 多肽药物修饰：可将芳基或乙烯基直接引入肽链内部，调节药物活性与代谢稳定性。
• 生物大分子药物：为生物大分子药物提供位点选择性修饰，避免全合成重构肽链。
• 合成生物学：拓展基因编码肽的化学空间，通过非天然修饰实现新功能。
• 生物材料与仿生学：制备含非天然氨基酸的仿生肽材料，调节自组装与界面性质。