甾体哌啶酮杀虫化合物I-9

激活丙酮酸激酶杀虫

以非竞争性方式激活丙酮酸激酶，为新型杀虫剂设计提供新靶点。

秦梦凡 · Wu, Wenjun · 师宝君

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2026

技术优势

靶点明确

通过DARTS技术直接鉴定出丙酮酸激酶（PK）为I-9的作用靶蛋白，而非基于推测。

机制清晰

分子对接和定点突变验证了Ser142为关键结合位点，酶动力学分析证实I-9是PK的非竞争性激活剂。

靶点可干预

RNAi沉默PK可显著降低I-9的杀虫毒性，而PK回补可恢复毒性，证明PK是I-9杀虫作用的关键靶点。

应用场景

• 蚜虫防治：提供高杀虫活性化合物，可直接用于蚜虫防治。
• 农作物保护：作为新型杀虫剂候选物，保护作物免受蚜虫危害。
• 新型杀虫剂开发：发现PK为新型杀虫剂设计靶点，可基于此开发新农药。
• 靶向酶激活：I-9通过非竞争性激活PK发挥杀虫作用，提供新的作用机制。