噻唑腙类SDH抑制剂

8株真菌高效抑制

基于圆柚酮的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂，抗真菌活性超越商品化对照药剂。

Maofang, Yang · 林桂汕 · 段文贵 · Li, Fangyao · 崔玉成

Pesticide Science 2025

参数信息

抗Physalospora piricola活性

92.5 %

对Fusarium oxysporum f. sp. cucumerinum的EC50

18.0172 μg/mL

对Alternaria solani的EC50

18.8236 μg/mL

对Gibberella zeae的EC50

16.5914 μg/mL

对Bipolaris maydis的EC50

18.5044 μg/mL

对Colleterichum orbicalare的EC50

16.5660 μg/mL

对琥珀酸脱氢酶的IC50

4.936 μmol/L

技术优势

广谱抗真菌

对多种植物病原真菌均有活性，化合物3l对五种病原真菌EC50在16.5660–18.8236 μg/mL，可减少对不同病害的多药剂组合使用。

酶抑制更强

化合物3l对琥珀酸脱氢酶的IC50为4.936 μmol/L，低于商品化SDH抑制剂boscalid（6.631 μmol/L），说明其靶点结合能力更强，有望在更低剂量下起效。

抑制率超越对照

对Physalospora piricola的抑制率达92.5%，高于boscalid的88.7%，在同等防治目标下效果更优或可减少用量。

应用场景

• 杀菌剂开发：作为先导化合物优化，开发抗性风险低的SDH抑制剂。
• 农业病害防控：替代或轮换现有杀菌剂，防治抗性病原真菌导致的病害。
• 植物病原真菌：针对多种植物病原真菌提供广谱抑制活性。