手性吡咯啉酯

高对映选择性

通过催化不对称迈克尔加成反应，构建含氟烷基取代的1,5,5-三取代吡咯啉酯，为合成手性含氮杂环提供新途径。

黄勇 · Hua, Zhang · Li, Chao · You-Zhi, Chen · 李覃 · Zi-Yi, Li

Chemistry - A European Journal 2025

参数信息

酮类似物

94 %

技术优势

底物范围广

适用于β-氟烷基烯基酰亚胺和偶氮二甲酸酯两类亲电试剂，可引入不同氟烷基。

产物可衍生化

加成产物可转化为吡咯烷、内酰胺等含氮杂环，提供多样化合成路径。

应用场景

• 手性含氮杂环合成：直接构建多取代手性吡咯啉环，简化含氮杂环合成路线。
• 含氟药物砌块：引入三氟甲基等氟烷基，提供含氟手性砌块。
• 含氟药物发现：氟烷基取代的杂环可作为药物先导化合物骨架。
• 手性配体筛选：AgOAc/Ph-phosferrox和CuOAc/(R)-BINAP催化体系可作为手性配体筛选的范例。