手性吲哚稠合环

高对映选择性

首次实现2-吲哚乙酸酯作为四碳平台分子的催化不对称(4+4)及(4+4+m)环加成，高效构建八元至十四元手性吲哚稠合环。

张辉 · Bo-Xuan, Yao · Rui, Li · Shao-Fei, Ni · 董奎勇 · 石枫

Angewandte Chemie - International Edition 2025

技术优势

首次实现

首次将2-吲哚乙酸酯用作四碳平台分子，并实现其催化不对称(4+4)及(4+4+m)环加成。

应用前景

部分手性吲哚衍生物表现出一定的抗肿瘤活性，可作为药物化学研究中的先导化合物。

应用场景

• 手性药物合成：提供高对映选择性的吲哚稠合环骨架，可作为手性药物合成砌块。
• 抗肿瘤药物开发：部分衍生物显示出抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。
• 不对称催化：开发了新的四碳平台分子和催化不对称环加成反应体系。