大环内酰胺 Catellatolactam A/B

5步克级全合成

首次实现这两个天然产物的全合成，路线简短且可规模化，为生物活性研究提供足量样品。

Yang, Hesi · Yan, Zhang · Chen, Wei · Shi, Hongliang · Huo, Liang · Jia, Li · 李辉林 · Xingang, Xie · 厍学功

Organic Letters 2023

参数信息

合成步骤（Catellatolactam A）

5

合成步骤（Catellatolactam B）

8

合成规模

200 mg

技术优势

步骤少

从商品化原料出发，A 只需 5 步，B 只需 8 步即可完成全合成。

可放大

该路线能放大到提供超过 200 mg 目标分子，足以支持后续活性评价。

应用场景

• 天然产物全合成：提供新安莎大环内酰胺的通用合成策略，可推广至类似天然产物。
• 抗菌药物研发：足量样品可开展抗菌活性测试，推进候选药物研究。
• 大环内酰胺衍生物：合成路线可制备系列衍生物，用于构效关系研究。