喹唑啉酮生物碱

一步合成天然产物

通过光/铜协同催化异腈插入N自由基的级联环化，高效构建喹唑啉酮稠合骨架，一步合成多种天然生物碱及类天然产物分子。

Xiaoyu, Guo · 王慧 · 胡忠燕 · Yu, Zhao · 董金环 · Zhong, Kangbao · 蓝宇 · 徐贤修

ACS Catalysis 2025

参数信息

合成步数

1

合成目标分子数

39

天然生物碱合成数

3

类天然产物分子合成数

37

技术优势

一步合成复杂生物碱

从易制备的邻异氰基-N-甲苯磺酰基苯甲酰胺出发，通过级联环化直接构建稠合喹唑啉酮骨架，无需多步预官能团化或保护基操作。

温和条件即可实现

反应利用光氧化还原与铜催化协同，通过单电子转移淬灭激发态光催化剂，在室温可见光照射下即可启动，避免强氧化剂或高温。

应用场景

• 天然产物合成：直接一步构建复杂喹唑啉酮天然产物，替代传统多步路线。
• 药物发现：快速合成含喹唑啉酮骨架的候选分子库，加速生物活性筛选。
• 类天然产物库：高效制备37个类天然产物分子，丰富化合物库多样性。