酶催化β-羟基膦酸盐

收率高达95%

用ThDP依赖酶直接偶联高度烯醇化醛，选择性单一，避免多加成物复杂混合。

Zheng-Hua, Zhu · 李丹 · 张敬宇 · 朱国良 · 张立新 · Chi, Yongguirobin · Yongtao, Xie

Journal of the American Chemical Society 2025

参数信息

分离收率

95 %

对映选择性

99 %

技术优势

选择性单一

酶催化过程只产生β-羟基膦酸酯，而 NHC 催化会产生复杂混合物，避免了烦琐的分离步骤。

两种构型都能做

PfBAL（或其突变体 A28G）与 PaBAL 酶构成对映互补对，可分别获得两种构型产物，无需更换底物设计。

产物能继续衍生

β-羟基膦酸酯具有丰富反应性，可转化为多样分子，增加其作为合成砌块的价值。

应用场景

• 手性膦酸盐药物合成：直接获得手性纯的膦酸酯药物中间体，替代不对称催化路线。
• 生物活性分子制备：产物本身具有生物活性，可直接用于生物活性分子构建。
• 酶法化学合成：用商品化酶实现高选择性 C-C 偶联，避免复杂混合物。
• 药物分子砌块：产物可进一步衍生化，为药物核心骨架提供多样砌块。