4,5-二氢噁二唑氮转移试剂

温和高效合成异噁唑

该试剂通过释放酮和腈实现单一氮原子转移，在Sc(OTf)3或Au(I)/Sc(OTf)3协同催化下，能从炔酮直接构建异噁唑，并可修饰复杂天然产物和药物分子。

Wang, Ali · Lv, Peizhuo · 刘元红

Organic Letters 2023

技术优势

单一氮源

释放一个氮原子后仅生成酮和腈作为副产物，原子经济性高。

催化温和

可在Sc(OTf)3或Au(I)/Sc(OTf)3协同催化下进行，条件温和。

适用复杂分子

可用于天然产物和药物的后期修饰，表明官能团耐受性好。

应用场景

• 杂环合成：无需预先引入氮官能团，可直接构建异噁唑环。
• 药物后期修饰：温和条件下在药物分子中引入异噁唑结构，避免敏感基团破坏。
• 天然产物衍生化：可直接修饰含炔酮片段的天然产物，生成异噁唑衍生物。