杂原子双环庚烯骨架

金属免费模块构建

通过碘化物催化的形式(3+3)环加成反应，模块化获得可作为吡啶生物电子等排体的杂原子富集双环[3.1.1]庚烷，用于药物发现中的骨架跃迁。

陈彦 · Yu, Zhou · Long, Qin · Zhu, San E. · 许华建 · Xu, Jun

Organic Letters 2026

技术优势

无金属催化

仅使用碘化物作催化剂，避免过渡金属残留，产物可直接用于药物分子设计，省去金属去除步骤。

官能团兼容广

对多种官能团兼容，底物范围广，可适应复杂分子的后期修饰。

可后期修饰

能在生物活性分子的后期阶段直接引入双环骨架，快速构建化合物库。

应用场景

• 吡啶生物电子等排体：用双环骨架替换吡啶环，改善代谢稳定性与理化性质。
• 药物骨架跃迁：提供新的三维骨架用于替换平面芳环，突破专利并优化性质。
• 小分子药物发现：快速合成富含sp3的候选分子，提高临床成功率。
• 后期功能化：在候选药物最后阶段安装骨架，快速探索构效关系。