选择性GPR132拮抗剂

改善糖代谢

通过调控胰岛巨噬细胞重编程，减轻体重增加并增强葡萄糖代谢。

王嘉 · Dou, Xiaodong · Cheng, Jie · 高明 · 冯旭 · 丁玮 · Ding, Hui · Li, Yu · Wang, Si · 季伟 · 赵鑫 · 童辉 · Zhang, Cai · 刘萌 · Sha Xue, · 高锐 · 张辉 · Hao, Yong · Zhang, Cheng · 孙金鹏 · 焦宁 · 于晓

Nature Metabolism 2023

技术优势

根源性干预

直接阻断驱动巨噬细胞重编程的GPR132-Gi信号，而非仅控制血糖。

选择性高

NOX-6-18为选择性GPR132拮抗剂，减少脱靶效应。

改善代谢

在高脂饮食小鼠中减轻体重增加并增强葡萄糖代谢。

应用场景

• 糖尿病治疗：用于逆转2型糖尿病小鼠代谢紊乱，替代传统降糖药。
• 代谢疾病药物：通过调节巨噬细胞改善代谢，拓展代谢病药物机制。
• 巨噬细胞重编程：作为工具化合物诱导巨噬细胞重编程，用于机制研究。
• GPCR靶向药物：提供GPR132选择性拮抗剂，填补GPCR靶向药物空白。