多激酶抑制剂Tinengotinib

广谱抗瘤

一种靶向Aurora、FGFR等激酶的抑制剂，在晚期实体瘤中展现广泛抗瘤活性，且高磷血症与眼毒性少见。

Piha-Paul, S. A. · Dayyani, Farshid · Kazmi, Syed Mohammad Ali · 彭涛 · Javle, Milind M. · Goel, Sanjay

Clinical Cancer Research 2026

参数信息

前列腺癌客观缓解率

33.3 %

乳腺癌客观缓解率

30.0 %

胆管癌客观缓解率

13.0 %

临床获益率

20.8 %

治疗相关不良事件发生率

81.2 %

技术优势

高磷血症少见

FGFR抑制剂常见高磷血症，但该药在197例患者中该毒性不常见，可能是由于其对FGFR的选择性差异或其他机制，提升长期用药耐受性。

眼毒性少见

多激酶抑制剂的视网膜毒性常导致视力障碍和剂量减量，该药眼毒性少见，可能允许更充分的给药剂量和疗程。

应用场景

• 晚期实体瘤精准治疗：ctDNA与基因标志物筛选获益人群，提高响应率
• FGFR融合胆管癌：FGFR2融合患者或可直接获益于单药治疗
• 多激酶靶向治疗：多靶点覆盖广谱肿瘤，减少单药耐药
• Aurora激酶抑制剂：Aurora通路异常肿瘤如前列腺癌可探索应用
• 肿瘤耐药：MYC、MLL等耐药相关突变可用于预后判断与联合策略