双配体环丁烷GABA衍生物

配体切换构型

通过配体选择精确控制产物立体构型，在温和条件下高效合成结构多样的环丁烷基GABA衍生物。

Ling, Chen · Jun-Cheng, Jin · Qi-Guo, Zheng · 张健 · 邓卫平

Chinese Journal of Chemistry 2025

技术优势

构型由配体决定

通过选择不同配体即可获得反式或顺式产物，无需重新设计底物或条件。

官能团兼容性极强

温和条件下即可兼容多种官能团，含敏感基团的底物也能顺利参与反应。

一步提升分子复杂度

反应直接引入氨基和多样取代基，显著扩展分子多样性。

应用场景

• 药物分子设计：提供顺反构型可切换的环丁烷骨架，用于快速构建候选分子。
• GABA受体调控剂：直接合成环丁烷基GABA衍生物，便于构效关系研究。
• 手性药物递送：提供纯对映体环丁烷砌块，作为手性递送载体的结构单元。
• 功能化环丁烷砌块：一步获得多官能团化环丁烷，用于后续衍生化。