手性硫亚胺

模块化发散合成

通过钯催化偶联策略，首次高效构建二芳基硫亚胺的硫手性中心，为手性含硫配体和药物分子提供统一合成入口。

Yin, Yuan · Yidan, Han · Zhi-Kun, Zhang · 孙时进 · 吴可 · 杨俊锋 · 张俊良

Angewandte Chemie - International Edition 2024

具体参数

高达

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技术优势

对映选择性优异

通过磺酰胺基双膦配体调控，可达到最高99% ee，满足手性药物和配体的高纯度要求。

通用模块化合成

该方法适用于多种芳基亲电试剂和硫亚胺，可快速构建结构多样的手性硫亚胺库，并进一步发散转化为硫氧亚胺。

应用场景

• 手性配体：直接作为手性配体用于不对称催化，无需额外修饰。
• 不对称催化：提供高对映选择性的手性硫亚胺催化剂或配体，用于合成光学活性分子。
• 手性药物：手性硫亚胺骨架可快速构建含硫手性药物分子或中间体。
• 含硫药物分子：通过后续氧化可发散得到硫氧亚胺，用于合成含硫药物分子。